2024年9月15日，礼来公司自研的替尔泊肽注射液新适应症上市申请获得受理。根据该产品在国际范围内的注册进展以及中国临床研究进程，推测本次申报上市的适应症可能是”改善中重度阻塞性睡眠呼吸暂停OSA肥胖患者的打呼情况”。
据悉，替尔泊肽Tirzepatide是礼来公司开发的一款GLP-1/GIP受体双重激动剂，能够对食欲、热量摄入和代谢功能产生协同作用。GLP-1和GIP都属于肠促胰素，是通过人体胃肠道黏膜分泌的多肽，其中，GLP-1能够与胰岛细胞上的受体相结合并影响胰岛素分泌，从而产生降糖的作用，还能够延迟胃排空和控制食欲，进而保持体重；而GIP具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、影响胰岛素释放、控制肠胃蠕动和排空等作用，可填补GLP-1受体激动剂作用。根据2023年4月27日，礼来公布的两项3期临床试验结果，替尔泊肽Tirzepatide在降糖和减重方面效果优于美格鲁肽Semaglutide。在国外，礼来公司的替尔泊肽“降糖注射版”于2022年5月获得美国FDA批准，商品名为Mounjaro®；替尔泊肽“减重注射版”于2023年11月获得美国FDA批准，商品名为Zepbound®。2024年上半年，礼来公司的替尔泊肽合计销售额66.58亿美元，其中，降糖版Mounjaro®销售额48.97亿美元，减重版Zepbound®的销售额17.61亿美元。在国内，礼来公司的替尔泊肽“降糖注射版”于2024年5月21日获国家药监局批准，商品名为穆峰达®；替尔泊肽“减重注射版”于2024年7月19日获国家药监局批准，商品名为穆峰达®。除了减肥和糖尿病，礼来正在扩大替尔泊肽的适应症版图，针对替尔泊肽布局了心血管疾病、慢性肾病、NASH等共9项慢性病适应症。其中，射血分数保留的心力衰竭及阻塞性睡眠呼吸暂停两项三期研究将于2024年完成。
关于礼来
礼来公司Eli Lilly成立于1876年，总部位于美国印地安纳州的印第安那波利斯市，是一家历史悠久的全球性制药公司，在全球50多个国家进行药品临床试验研究，并在8个国家设有研发中心，13个国家建有药品生产企业，产品行销全球143个国家和地区。
礼来公司业务范围涵盖了多个领域，包括糖尿病、神经系统、肿瘤等领域。核心业务为糖尿病业务，主要包括胰岛素产品、口服降糖药等。其中，胰岛素产品是该业务的主要贡献者，产品包括多种不同种类的胰岛素，如长效胰岛素、短效胰岛素、预混胰岛素等。
在内分泌领域，礼来和诺和诺德在胰岛素市场具有领导地位，替尔泊肽的获批年份为晚于司美格鲁肽。司美格鲁肽Semaglutide是诺和诺德公司开发的GLP-1受体激动剂，已获批用于控制2型糖尿病以及减肥，其主要通过改变特定神经区域的饥饿和饱腹感信号来降低食欲，从而减少热量摄入。
替尔泊肽Tizepatide是礼来公司开发的一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动剂，能够对食欲、热量摄入和代谢功能产生协同作用。截止目前，礼来的替尔泊肽穆峰达在国内也已分别获批了糖尿病和减重适应症。
2022年4月28日，礼来公司公布了SURMOUNT-1的3期临床数据，针对2539名超重或肥胖且没有患糖尿病的成年人，经过为期72周的替尔泊肽治疗，15mg剂量组的参与者平均体重减轻高达22.5%，这是首个在3期临床试验中平均减重效果超过20%的研究性药物。
2023年4月27日，礼来公司公布了SURMOUNT-2的3期临床数据，针对938名患有糖尿病的肥胖或超重患者，经过为期72周的替尔泊肽治疗，10mg剂量组的参与者平均体重减轻13.4%，15mg剂量组平均体重减轻15.7%，替尔泊肽治疗在各种减肥和代谢测量方面的表现明显优于安慰剂。
根据以上两组3期临床结果来看，在肥胖或超重的糖尿病患者中，司美格鲁肽在68周的治疗后，平均减重效果为9.6%，而替尔泊肽则为15.7%；在非糖尿病的肥胖患者中，司美格鲁肽平均减重效果为15%，而替尔泊肽则为22.5%。因此，替尔泊肽无论是在糖尿病患者还是在非糖尿病患者中的减肥效果都要优于司美格鲁肽。
2023年10月15日，礼来公司公布了SURMOUNT-3的3期临床数据，在为期12周的强化生活方式干预（包括低热量饮食、运动和频繁的咨询）后使用替尔泊肽治疗72周时间，总计84周时间里，肥胖或超重但没有糖尿病的参与者体重平均减轻了26.6%，而安慰剂组仅为3.8%，正式刷新了药物减肥效果的新纪录。
2024年4月17日，礼来公司对外发布公告，替尔泊肽用于治疗中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停OSA合并肥胖的III SURMOUNT-OSA临床研究达到主要终点。同时，公司计划即将向美国 FDA 和全球其他监管机构递交上市申请。
2024年8月1日，礼来公司对外宣布，替尔泊肽治疗肥胖伴射血分数保留型心力衰竭HFpEF的III期SUMMIT研究取得了积极结果。据悉，根据结果显示，替尔泊肽组患者的首次心力衰竭风险显著降低了38%，且其心衰症状和身体运动能力也显著改善。
2024年8月8日，礼来公司公布了2024上半年财报，公司营收200.71亿美元，同比增长了31%，中国市场贡献了7.71亿美元；净利润至52.10亿美元，同比增长74%。据悉，上半年替尔泊肽总营收66.58亿美元，其中，针对糖尿病的Mounjaro营收48.974亿美元，而用于减重的Zepbound营收17.606亿美元。
2024年8月27日，礼来公司对外宣布，替尔泊肽减重版Zepbound的2.5mg和5.0mg剂量执行新价格分别为99.75美元和137.25美元，降价幅度超过50%。据悉，Zepbound共有6个规格，分别为2.5/5.0/7.5/10.0/12.5/15.0mg，目标维持剂量为5mg/10mg/15mg，具体取决于治疗响应和耐受性。
2024年10月11日，礼来公司对外宣布将投资约15亿元人民币用于其苏州工厂的产能升级，扩大2型糖尿病和肥胖创新药物的生产规模。据悉，礼来苏州工厂成立于1996年，目前拥有超过3200名员工，业务覆盖约400个城市，药物研究领域覆盖30余项疾病，累计投资总额近150亿元人民币。
2024年10月15日，礼来公司宣布在京成立中国医学创新中心，并计划设立礼来创新孵化器(Lilly Gateway Labs, LGL)，以促进临床研究和加速药物研发进程。据悉，礼来创新孵化器致力于识别并支持那些处于早期研发阶段的高潜力生物技术企业。通过整合礼来的专业技术资源，LGL将助力新一代的科学创新突破。
